Без кейворда

Торговое название препарата: Ксанакс® (Xanax)

Действующие вещества: Alprazolam

Фармакотерапевтическая группа: Транквилизатор, Транквилизатор

Форма выпуска:

Таблетки для приема внутрь. КСАНАКС® таблетки 0,25 мг и 0,5 мг • по 10 таблеток в блистеры (контурная ячейковая упаковка) из ПВХ/алюминиевой фольги;  по 3 или 10 блистеров с инструкцией по применению в картонную пачку; КСАНАКС® РЕТАРД таблетки пролонгированного действия 0,5 мг и 1 мг • по 10 таблеток в блистеры (контурная ячейковая упаковка) из многослойной фольги;  по 3 или 10 блистеров с инструкцией по применению в картонную пачку;

Лекарственная форма:

Таблетки 0,25 мг N30 (3x10) (блистеры)

Состав:

КСАНАКС® В одной таблетке содержится: активное вещество: алпразолам 0,25 мг либо 0,5 мг; вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, докузат натрия (85%) с бензоатом натрия (15%), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, алюминиевый лак F.D.&C. желтый №6 (только в таблетках по 0,5 мг). КСАНАКС® РЕТАРД В одной таблетке содержится: активное вещество: алпразолам 0,5 мг либо 1,0 мг; вспомогательные вещества: лактоза, метилгидроксипропилцеллюлоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, алюминиевый лак F.D.&C. синий №2 (только в таблетках по 0,5 мг).

Фармакологические свойства:

Фармакокинетика:

После приема внутрь препарата КСАНАКС® максимум концентрации алпразолама в плазме наблюдается через 1-2 часа, а после приема препарата КСАНАКС® РЕТАРД - через 5-11 часов. В среднем период полувыведения алпразолама составляет 11,2 часа. Алпразолам преимущественно подвергается окислению. К основным метаболитам препарата относятся альфа-гидроксиалпразолам и бензофеноновое производное алпразолама. Содержание этих соединений в плазме остается на очень низком уровне. Биологическая активность альфа-гидроксиалпразолама примерно соответствует половине активности алпразолама. Значение его времени полувыведения - величина того же порядка, что и у алпразолама. Бензофеноновый метаболит является практически неактивным соединением. Алпразолам и его метаболиты выводятся из организма с мочой. В условиях in vitro 80% алпразолама связывается с сывороточным протеином. Препарат обладает анксиолитическим, гипноседативным, центральным миорелаксирующим и противосудорожным эффектами. Фармакологическое действие препарата связанно с усилением нейронального торможения рецепторов, медиатором в которых служит гамма-аминомасляная кислота (ГАМК).

Показания к применению:

• Тревожные расстройства (невротические расстройства, сопровождающиеся тревогой, напряжением, ажитацией, бессонницей, раздражительностью и соматической симптоматикой: учащенным сердцебиением, одышкой, повышенной потливостью, тремором конечностей и пр.). • Смешанные тревожно-депрессивные расстройства • Невротические или реактивные депрессии Эффективность препарата не была подтверждена при его применении для лечения так называемых психотических депрессий, т.е. при биполярном и униполярном варианте эндогенных депрессий. Перечисленные выше расстройства, связанные с соматическими заболеваниями, алкогольным абстинентным синдромом и функциональными или органическими заболеваниями, в частности, желудочно-кишечными, сердечно-сосудистыми или дерматологическими расстройствами, также относятся к показаниям для назначения препарата КСАНАКС®. • Панические расстройства в сочетании или без фобической симптоматики. Наряду с этим КСАНАКС® применяют для лечения приступов паники и фобий у больных агорафобией с приступами паники.

Способ применения:

Оптимальная доза алпразолама устанавливается индивидуально в каждом конкретном случае в зависимости от степени тяжести симптоматики и выраженности клинического эффекта. Повышение дозы лучше осуществлять за счет приема большего количества препарата в вечернее время (перед сном). В целом, больным, которые ранее никогда не лечились психотропными препаратами, требуются более низкие дозы. Пожилым и ослабленным больным рекомендуется принимать малые дозы алпразолама, поскольку передозировка может вызвать развитие чрезмерной седации или атаксии. Рекомендуется периодически заново оценивать состояние больного с последующим уточнением дозы алпразолама.* При развитии побочных эффектов доза препарата должна быть уменьшена. Как правило, обычная доза достаточна для большинства пациентов. Если пациенту требуется более высокая доза, то увеличение дозы следует проводить с осторожностью, чтобы избежать развития побочных эффектов. Длительность терапии • до 6 месяцев при тревожных и депрессивных расстройствах; • до 8 месяцев при лечении панических расстройств. Прекращение терапии Снижение дозы препарата следует проводить постепенно. Рекомендуется снижать ежедневную дозу не более чем на 0,5 мг каждые 3 дня. В некоторых случаях требуется более медленное снижение. Применение у детей Исследований по эффективности и безопасности применения препарата КСАНАКС® у лиц моложе 18 лет проведено не было.

Побочные действия:

Побочные явления, если они возникают, обычно проявляются в начале терапии, и, как правило, исчезают при продолжении терапии или при снижении дозы. Наиболее часто: седация/сонливость, головокружения. Редко: "размытость" зрения, головная боль, депрессия, бессонница, повышенная нервная возбудимость/тревога, тремор, изменение массы тела, ухудшение памяти/амнезия, атаксия или нарушения координации, расстройства функции желудочно-кишечного тракта, дерматит, вегетативные проявления. Наряду с этим могут иметь место дистония, раздражительность, анорексия, утомляемость, смазанность речи, желтуха, мышечная слабость, половая дисфункция или снижение либидо, нарушения менструального цикла, недержание/задержка мочи, повышение активности печеночных трансаминаз и гиперпролактинемия. Очень редко отмечается повышение внутриглазного давления. Как и при применении других бензодиазепинов, редко сообщалось о затруднении концентрации внимания, спутанности сознания, галлюцинациях, возбуждении, а также поведенческих побочных реакциях (раздражительность, беспокойство, гнев, агрессивность, враждебность). Для большинства спонтанных сообщений о случаях поведенческих побочных реакций характерно то, что пациенты одновременно получали другие препараты, воздействующие на ЦНС, и/или у этих пациентов выявлялись исходные психиатрические состояния. Пациенты, у которых выявляются пограничные личностные расстройства, имеются указания в анамнезе на буйное или агрессивное поведение, а также на алкоголизм или наркоманию, входят в группу риска возникновения таких побочных эффектов. Сообщалось о возникновении эпизодов раздражительности, враждебности и навязчивых мыслей у больных с посттравматическими реактивными расстройствами при прекращении терапии алпразоламом.

Противопоказания:

Бензодиазепины вызывают потенциирование эффекта алкоголя и средств, оказывающих угнетающее действие на ЦНС, при одновременном приеме. При одновременном назначении алпразолама с препаратами, влияющими на его метаболизм, могут иметь место фармакокинетические взаимодействия. Соединения, которые подавляют некоторые ферменты печени (особенно цитохром Р450 3А4), могут увеличивать концентрацию алпразолама и повышать его активность. • Противопоказано одновременное назначение алпразолама с кетоконазолом, итраконазолом и другими противогрибковыми препаратами группы азолов. • Необходимо проявлять осторожность и уменьшать дозу при совместном приеме алпразолама и нефазодона, флувоксамина или циметидина. • С осторожностью следует назначать алпразолам совместно с флуоксетином, пропоксифеном, пероральными контрацептивами, дилтиаземом, или антибиотиками-макролидами, такими как эритромицин, кларитромицин и олеандомицин. • Алпразолам взаимодействует с ингибиторами протеазы ВИЧ (например, с ритонавиром), причем это взаимодействие является сложным и зависящим от длительности терапии. При введении низких доз ритонавира отмечается значительное снижение клиренса алпразолама, удлиняется его период полувыведения и усиливается клиническое действие. Однако, при длительной терапии ритонавиром за счет индукции фермента CYP3А происходит компенсация этого ингибирования. В связи с вышеупомянутым взаимодействием требуется проводить корректировку дозы или вообще отменять алпразолам.

Лекарственное взаимодействие:

Бензодиазепины вызывают потенциирование эффекта алкоголя и средств, оказывающих угнетающее действие на ЦНС, при одновременном приеме. При одновременном назначении алпразолама с препаратами, влияющими на его метаболизм, могут иметь место фармакокинетические взаимодействия. Соединения, которые подавляют некоторые ферменты печени (особенно цитохром Р450 3А4), могут увеличивать концентрацию алпразолама и повышать его активность. • Противопоказано одновременное назначение алпразолама с кетоконазолом, итраконазолом и другими противогрибковыми препаратами группы азолов. • Необходимо проявлять осторожность и уменьшать дозу при совместном приеме алпразолама и нефазодона, флувоксамина или циметидина. • С осторожностью следует назначать алпразолам совместно с флуоксетином, пропоксифеном, пероральными контрацептивами, дилтиаземом, или антибиотиками-макролидами, такими как эритромицин, кларитромицин и олеандомицин. • Алпразолам взаимодействует с ингибиторами протеазы ВИЧ (например, с ритонавиром), причем это взаимодействие является сложным и зависящим от длительности терапии. При введении низких доз ритонавира отмечается значительное снижение клиренса алпразолама, удлиняется его период полувыведения и усиливается клиническое действие. Однако, при длительной терапии ритонавиром за счет индукции фермента CYP3А происходит компенсация этого ингибирования. В связи с вышеупомянутым взаимодействием требуется проводить корректировку дозы или вообще отменять алпразолам.

Особые указания:

Во избежание осложнений применять строго по назначению врача! Особые меры предосторожности должны соблюдаться при лечении больных с нарушением функции печени и почек. При применении бензодиазепинов, включая алпразолам, может развиться привыкание, а также эмоциональная или физическая зависимость. Риск развития зависимости возрастает при приеме более высоких доз и при длительном применении. Особенно высок риск у пациентов с алкоголизмом, наркоманией и токсикоманией в анамнезе, поскольку у них существует предрасположенность к привыканию и развитию зависимости. При быстром снижении дозы или резкой отмене алпразолама, наблюдается синдром отмены. Проявления его могут варьировать от легкой дисфории и бессонницы до тяжелых синдромов с картиной мышечных и абдоминальных спазмов, рвоты, потливости, тремора, судорог. Кроме того, может развиться судорожный припадок, связанный с отменой препарата. Наиболее тяжелые абстинентные явления бывают у больных, принимавших препарат в более высоких дозах и на протяжении длительного времени. Следует избегать внезапного прекращения приема алпразолама. Панические расстройства обычно сочетаются с первичными и вторичными большими депрессивными расстройствами и повышенной частотой суицидов среди пациентов, не получавших терапии. Поэтому, при применении повышенных доз препарата КСАНАКС® для лечения пациентов с паническими расстройствами следует соблюдать те же меры предосторожности, что и при применении любого психотропного препарата для лечения пациентов с депрессией, а также пациентов, у которых предполагается наличие скрытых суицидальных мыслей или планов. Применение препарата у больных с тяжелыми депрессиями и суицидальным поведением требует соблюдения соответствующих мер предосторожности и индивидуального подбора дозы.КСАНАКС® противопоказан больным с повышенной чувствительностью к бензодиазепинам или любым веществам, входящим в состав препарата. КСАНАКС® может назначаться больным с открытоугольной глаукомой, получающим соответствующую терапию, но противопоказан при острых приступах глаукомы.Данные о тератогенности бензодиазепинов, а также их влияния на постнатальное развитие и поведение ребенка противоречивы. Результаты некоторых ранних исследований бензодиазепинов показывают, что эти препараты могут вызывать пороки развития плода, однако более поздние исследования не выявили очевидной связи между применением бензодиазепинов и возникновением подобных пороков. Было установлено, что у младенцев, подвергавшихся воздействию бензодиазепинов в конце третьего триместра беременности и во время родов, выявлялся синдром гипотоничности (floppy infant syndrome) или младенческий синдром отмены. Если препарат назначается женщине детородного возраста, ее следует предупредить о возможном риске внутриутробного уродства плода в случае, если планируется или диагносцируется беременность. Поскольку КСАНАКС® редко применяется по неотложным показаниям, то его применения в первом триместре беременности следует избегать. Несмотря на то, что в материнском молоке выявляется низкий уровень бензодиазепинов, включая алпразолам, при терапии препаратом КСАНАКС® грудное вскармливание следует прекратить. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами Как и в случае применения других бензодиазепиновых транквилизаторов, больным, принимающим КСАНАКС®, не рекомендуется управление автомобилем или другими механическими устройствами, станками до тех пор, пока не будет установлено отсутствие у них сонливости и головокружений в ответ на прием препарата. Препарат не следует применять после истечения срока годности и следует хранить в недоступном для детей месте.

Передозировка:

При передозировке препарата КСАНАКС® могут наблюдаться следующие симптомы: сонливость, неразборчивая речь, нарушение координации, угнетение дыхания, кома. Передозировка редко приводила к серьезным последствиям, за исключением случаев, когда одновременно принимались другие лекарственные средства или алкоголь. Лечение, в первую очередь, должно быть направлено на поддержание функции дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Эффективность диализа не установлена. Первая помощь заключается в промывании желудка, приеме активированного угля. При необходимости: госпитализация. Для стимулирования функции дыхательной и сердечно-сосудистой систем при передозировке в качестве вспомогательного средства может использоваться флумазенил.

Условия хранения:

При температуре не выше 25оС.

Срок годности:

• КСАНАКС® 0,25 мг - 3 года; • КСАНАКС® 0,5 мг - 5 лет; • КСАНАКС® РЕТАРД - 2 года.

Условия отпуска:

Производитель:

Sanico N.V., Бельгия (произведено), упаковано: Pfizer Italia s.r.l., Италия,Бельгия

Описания:

КСАНАКС® таблетки 0,25 мг: белые двояковыпуклые эллиптической формы с тиснением Upjohn и цифрой 29 на одной стороне и насечкой на другой. КСАНАКС® таблетки 0,5 мг: двояковыпуклые эллиптической формы светло-оранжевого цвета с тиснением Upjohn и цифрой 55 на одной стороне насечкой на другой. КСАНАКС® РЕТАРД таблетки ретард 0,5 мг: круглые двояковыпуклые таблетки светло-голубого цвета с небольшими синими вкраплениями с тиснением P&U и цифрой 57 на одной стороне. КСАНАКС® РЕТАРД таблетки ретард 1 мг: круглые двояковыпуклые белого цвета с тиснением P&U и цифрой 59 на одной стороне.