Без кейворда

Торговое название препарата: Офлокс (Oflox)

Действующие вещества: Ofloxacin

Фармакотерапевтическая группа: Антибактериальное синтетическое средство (группа фторхинолонов)., Антибактериальное синтетическое средство (группа фторхинолонов).

Форма выпуска:

Раствор для инфузий 2 мг/мл. По 100 мл препарата в бутылки полиэтиленовые. По 1 бутылке вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. По 10, 15, 24, 36, 40, 42, 48, 72, 80, 84, 96 бутылок в пачках помещают в короб из картона. По 10, 15, 24, 36, 40, 42, 48, 72, 80, 84, 96 бутылок без пачек с равным количеством инструкций по применению помещают в короб из картона (для стационаров).

Лекарственная форма:

Раствор для инфузий 2 мг/мл 100 мл (флаконы)

Состав:

Каждый мл раствора содержит: активное вещество: офлоксацин – 2,0 мг; вспомогательные вещества: натрия хлорид – 9,0 мг; вода для инъекций – до 1 мл. Теоретическая осмолярность: 313 мОсм/л.

Фармакологические свойства:

Бактерицидное действие офлоксацина связано с ингибированием ДНК-гиразы, что приводит к нарушению репликации ДНК бактерий и гибели микробных клеток. Офлоксацин обладает широким спектром антимикробного действия, включающим микроорганизмы, устойчивые к другим антибиотикам, в том числе штаммы, вырабатывающие бета-лактамазы. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis; большинства грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Aeromonas hydrophila, Citrobacter koseri, Сhlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, продуцирующих и не продуцирующих бета-лактамазы штаммов Haemophilus influenzae, Haemophilis parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumophila, продуцирующих и не продуцирующих бета-лактамазы штаммов Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Plesiomonas spp., Salmonella enterica, Shigella spp., Serratia marcescens, Yersinia enterocolitica. Различной чувствительностью к препарату обладают: Acinetobacter spp., Gardnerella vaginalis, Pseudomonas aeruginosa, Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные и пенициллинустойчивые), Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridians, Streptococcus bovis, Streptococcus agalactae, Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniaе. Устойчивы к офлоксацину: Nocardia asteroides, большинство анаэробов, в том числе Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile; Treponema pallidum, Ureaplasma urealyticum.

Фармакокинетика:

Максимальная сывороточная концентрация при 30-минутной внутривенной инфузии препарата офлоксацина достигается в конце инфузии. Концентрации офлоксацина в сыворотке после 30-минутной внутривенной инфузии препарата: Доза Сывороточная концентрация офлоксацина после инфузии Сывороточная концентрация офлоксацина через 4 часа после инфузии Сывороточная концентрация офлоксацина через 12 часов после инфузии 100 мг 2,9 мг/л 0,5 мг/л 0,2 мг/л 200 мг 5,2 мг/л 1,1 мг/л 0,3 мг/л При курсовом применении офлоксацина, концентрация в сыворотке существенно не увеличивается (коэффициент накопления при введении дважды в день составляет 1,5). Быстро проникает и хорошо распределяется во многих органах, тканях и жидкостях организма, проникает внутрь клеток. Терапевтически значимые концентрации, превышающие концентрации в сыворотке крови, наблюдаются в интерстициальной ткани, слюне, мокроте, ткани легкого, миокарде, костях, слизистой и стенке кишечника, перитонеальной жидкости, панкреатическом соке и ткани поджелудочной железы, предстательной железе, семенной жидкости, органах женской репродуктивной системы, коже и подкожной клетчатке; проникает в лейкоциты и альвеолярные макрофаги. Объем распределения составляет 120 л. Хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, достигая терапевтических концентраций; в высоких концентрациях проходит через гематоплацентарный барьер, экскретируется с грудным молоком. Связь с белками плазмы приблизительно 25 %. Период полувыведения при внутривенном инфузионном введении составляет 5 часов, снижение сывороточной концентрации офлоксацина после инфузии происходит линейно. Менее 5 % офлоксацина подвергается биотрансформации в печени. В моче обнаруживаются два основных метаболита: диметилофлоксацин и N-оксид офлоксацин. Выведение преимущественно почками (80-90 % дозы) в неизменном виде. В незначительных количествах выводится через кишечник. В желчи офлоксацин обнаруживается в глюкуронированной форме. У пациентов пожилого возраста период полувыведения увеличивается; общий и почечный клиренс снижаются пропорционально снижению клиренса креатинина.

Показания к применению:

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к офлоксацину микроорганизмами: • нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония), за исключением случаев установленной пневмококковой инфекции или при подозрении на нее (некоторые штаммы Streptococcus pneumoniae только частично чувствительны к офлоксацину, поэтому он не должен использоваться в качестве препарата первого выбора при внебольничной пневмонии, вызванной этим возбудителем); • ЛОР-органов (синусит, фарингит, средний отит, ларингит, трахеит), за исключением случаев острого тонзиллита, вызванного ß-гемолитическим стрептококком (некоторые штаммы ß-гемолитического стрептококка только частично чувствительны к офлоксацину, поэтому он не должен использоваться в качестве препарата первого выбора при остром тонзиллите, вызванном ß-гемолитическим стрептококком); • кожи и мягких тканей; • костей (остеиты, остеомиелиты) и суставов; • инфекции органов брюшной полости и желчевыводящих путей; • почек и нижних мочевыводящих путей, предстательной железы и уретры; • половых органов и органов малого таза (пельвиоперитонит, эндометрит, сальпингит, оофорит, тубоовариальные абсцессы); • септицемия; • профилактика инфекций у больных с нарушением иммунного статуса (в том числе при нейтропении).

Способ применения:

Внутривенно капельно. Продолжительность введения 200 мг офлоксацина составляет 30 минут. Дозы подбирают индивидуально в зависимости от локализации и тяжести инфекции, а также чувствительности микроорганизмов и общего состояния больного. У пациентов с нормальной функцией почек среднетерапевтическая разовая доза офлоксацина составляет 200 мг, которую вводят дважды в сутки с интервалом в 12 часов. Для лечения тяжелых инфекций, в том числе у больных с нарушениями иммунного статуса, разовая доза может быть увеличена до 400 мг, которую вводят внутривенно капельно 2 раза в сутки. Инфекции мочевыводящих путей – 100 мг, 1-2 раза в сутки; инфекции почек и половых органов – от 100 мг 2 раза в сутки до 200 мг 2 раза в сутки. Cуточная доза до 400 мг офлоксацина может вводиться однократно в сутки. В этом случае предпочтительно введение препарата утром. У больных с нарушением функции почек (при клиренсе креатинина (КК) менее 50 мл/мин) первая, доза та же, что и у пациентов с нормальной функцией почек, и зависит от локализации и тяжести инфекции. В дальнейшем дозы и режимы дозирования устанавливаются с учетом значения КК. Клиренс креатинина, мл/мин >80 80-50 50-20 10 %; частые – >1 % и 0,1 % и 0,01 % и Интермедианты Интермедианты