Без кейворда

Торговое название препарата: Грамелл (Gramell)

Действующие вещества: Meloxicam

Фармакотерапевтическая группа: Нестероидные противовоспалительные препараты., Нестероидные противовоспалительные препараты.

Форма выпуска:

Ампулы по 1,5 мл. 5 ампул в упаковке.

Лекарственная форма:

Раствор для в/м инъекций 15 мг/1,5 мл по 5 мл N5 (ампулы)

Состав:

1 ампула (1,5мл) содержит: Активное вещество: мелоксикам – 15мг; Вспомогательные вещества: меглумин, гликофурол, полоксамер 188, натрия хлорид, глицин, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Фармакологические свойства:

Грамелл является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП), относится к производным еноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и антипиретическое действие. Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов - известных медиаторов воспаления. Мелоксикам in vivo ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Эти различия связаны с более селективным ингибированием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) по сравнению с циклооксигеназой-1 (ЦОГ-1). Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтические действия НПВП, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть ответственно за побочные действия со стороны желудка и почек.

Фармакокинетика:

Всасывание Мелоксикам полностью абсорбируется после в/м введения. Относительная биодоступность по сравнению с биодоступностью при приеме внутрь составляет почти 100%. Поэтому при переходе с инъекционной на пероральные формы подбора дозы не требуется. После в/м введения препарата в дозе 15 мг Cmax составляет 1.62 мкг/мл и достигается в течение приблизительно 60 мин. Распределение Мелоксикам хорошо связывается с белками плазмы, особенно с альбумином (99%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме. Vd низкий, в среднем составляет 11 л. Межиндивидуальные различия составляют 30-40%. Метаболизм Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5'-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Выведение Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний T1/2составляет 20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7.5-15 мг при в/м введении. Фармакокинетика в особых клинических случаях Недостаточность функции печени, а также слабо или умеренно выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. При терминальной почечной недостаточности увеличение Vd может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7.5 мг. У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период устойчивого состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов.

Показания к применению:

• ревматоидный артрит • остеоартриты • анкилозирующий спондилит • болезнь Бехтерева • ревматическая лихорадка • острый приступ подагры • неревматические воспаления • болевой синдром в послеоперационный период, травмы, зубные боли

Способ применения:

Грамелл можно вводить только внутримышечно (вводят глубоко в мышцу) в первые несколько дней лечения. Для последующего лечения следует использовать пероральные формы препарата (таблетки). Рекомендуемая доза препарата составляет 7,5 мг или 15 мг/сутки в зависимости от тяжести боли и воспалительной реакции. Максимальная суточная доза для взрослых 15 мг. Пожилые пациенты и пациенты с повышенным риском развития побочных эффектов Рекомендованная доза для пожилых пациентов составляет 7,5 мг/день. Лечение пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов должно начинаться с 7,5 мг/день (половина ампулы объемом 1,5мл) При почечной недостаточности: Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на диализе, доза должна составлять 7,5 мг/день (половина ампулы объемом 1,5мл). Коррекция дозы не требуется при незначительной или умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина больше 25 мл/мин). При печеночной недостаточности: Коррекция дозы не требуется при незначительной или умеренной печеночной недостаточности. Дети: Мелоксикам не используется для лечения детей и подростков до 15 лет.

Побочные действия:

Побочные реакции на препарат описаны в следующем порядке по частоте, первые - наиболее частые, с применением такой градации: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, Интермедианты Интермедианты