Без кейворда

Торговое название препарата: Адипин (Adipinum)

Найти где купить Действующие вещества: Amlodipine

Фармакотерапевтическая группа: Антигипертензивное средство (блокатор кальциевых каналов)., Антигипертензивное средство (блокатор кальциевых каналов).

Форма выпуска:

Таблетки, покрытые оболочкой, по 5 и 10мг в блистерах.

Лекарственная форма:

Таблетки, покрытые оболочкой 5 мг, 10 мг N10, N30 (3x10) (упаковки контурные ячейковые)

Состав:

Фармакологические свойства:

Амлодипин - производное дигидропиридина, блокатор кальциевых каналов. Обладает антигипертензивным, антиангинальным, спазмолитическим и сосудорасширяющим действием. Блокирует поступление ионов кальция через клеточные мембраны в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов.

Механизм гипотензивного действия обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Антиангинальный эффект препарата обусловлен, во-первых, его способностью расширять периферические артериолы, что способствует снижению общего периферического сосудистого сопротивления. Уменьшение нагрузки на сердце приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. Во-вторых, под действием препарата за счет расширения коронарных артерий увеличивается поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии).

Препарат не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови, обладает антиатеросклеротической, антитромботической активностью, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии.

Фармакокинетика:

После приема внутрь амлодипин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (90%), максимальная концентрация (Cmax) препарата в крови наблюдается через 6-12 часов. Стабильная равновесная концентрация препарата в плазме крови достигается через 7-8 дней после его постоянного приема. Препарат обладает высоким объемом распределения (Vd) - около 20 л/кг; биодоступность составляет 60-65%, связь с белками плазмы крови высокая - более 95%.

Период полувыведения (T½)препарата составляет 35-45 часов, что позволяет назначать его один раз в сутки.

Метаболизируется в основном в печени с образованием неактивных метаболитов. Около 60% препарата экскретируется почками в виде неактивных метаболитов; 20-25% выводится в виде метаболитов с желчью и через кишечник, а также с грудным молоком.

Проникает через гематоэнцефалический барьер.

Амлодипин не удаляется во время диализа.

• – Артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в составе комбинированной антигипертензивной терапии);
• – стабильная стенокардия;
• – ангиоспастическая (вазоспастическая) стенокардия (стенокардия Принцметала).

Способ применения:

При артериальной гипертензии и стенокардии, средняя начальная доза амлодипина составляет 5 мг 1 раз/сут, которую можно увеличить до максимальной дозы, составляющей 10 мг, в зависимости от индивидуальной реакции больного.

Больным с дилатационной кардиомиопатией лечение начинают с дозы 5 мг в сутки, увеличивая ее при хорошей переносимости до 10 мг один раз в сутки. Максимальная суточная доза - 10 мг. Какой-либо коррекции дозы амлодипина при одновременном применении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов ангиотензин превращающегося фермента (АПФ) не требуется.

У пожилых пациентов препарат рекомендуется применять в средних рекомендуемых дозах. При применении в одинаковых дозах, амлодипин одинаково хорошо переносится как пожилыми, так и молодыми пациентами.

Безопасность и эффективность амлодипина при применении у детей не установлены.

Амлодипин можно применять в средних рекомендуемых дозах для лечения больных с почечной недостаточностью. Изменения концентрации амлодипина в плазме не коррелируют со степенью нарушения функции почек.

Побочные действия:

Препарат обычно хорошо переносится больными.

Однако в некоторых случаях наблюдается:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, одышка, приливы.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, чувство усталости, редко - изменение настроения, астения, мышечные судороги, миалгия, нарушение зрения, парестезии.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспептические расстройства, тошнота, боли в животе, редко- повышение уровня печеночных трансаминаз и желтуха (обусловленные холестазом).

Дерматологические реакции: аллергические реакции (кожная сыпь, зуд), редко -мультиформная эритема.

Со стороны других органов: редко - гинекомастия, импотенция, учащение мочеиспускания, отек, гиперплазия десен.

• - Гипертрофическая кардиомиопатия с обструкцией выходного тракта левого желудка,
• - выраженный стеноз аортального клапана,
• - тяжелая сердечная недостаточность,
• - артериальная гипотония,
• - тахикардия,
• - коллапс, сосудистый и кардиогенный шок,
• - первая неделя острого инфаркта миокарда,
• - нарушение функции печени и стабильная стенокардия,
• - повышенная чувствительность к амлодипину или другим компонентам препарата,
• - беременность, лактация,
• - возраст до 18 лет.

Лекарственное взаимодействие:

Не отмечалось клинически значимого лекарственного взаимодействия при применении амлодипина совместно с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, длительно действующими нитратами, нитроглицерином, применяемым сублингвально, НПВС, антибиотиками и пероральными гипогликемическими препаратами.

Одновременное применение амлодипина и дигоксина не изменяет уровень дигоксина в сыворотке крови и почечный клиренс дигоксина.

Совместное применение циметидина не изменяет фармакокинетику амлодипина.

У здоровых мужчин-добровольцев одновременное применение амлодипина существенно не изменяло влияния варфарина на протромбиновое время.

Фармакокинетические исследования с циклоспорином показали, что амлодипин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику циклоспорина.

Особые указания:

Безопасность применения амлодипина в период беременности и лактации не установлена. Применение препарата при беременности рекомендуют только в тех случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а риск, связанный с самим заболеванием, превышает возможный вред для матери и плода.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Опыт применения амлодипина у детей отсутствует.

С осторожностью препарат назначают пациентам с нарушением функции печени, со стенозом устья аорты, хронической сердечной недостаточностью.

Препарат не оказывает влияния на способность к вождению автомобиля и управления техникой, требующей повышенного внимания.

Препарат хранить в недоступном для детей месте и не следует его использовать после истечения срока годности.

Передозировка:

Симптомы: имеющиеся данные дают основание предполагать, что значительная передозировка может привести к чрезмерной периферической вазодилатации и последующему заметному и, возможно, продолжительному снижению АД.

Лечение: в некоторых случаях полезным может быть промывание желудка. Клинически значимая артериальная гипотензия, возникшей в результате передозировки амлодипина, требует проведения неотложных мероприятий, направленных на поддержание функции сердечно-сосудистой системы, в том числе мониторинг показателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей и контроль ОЦК и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов и АД может оказаться полезным применение сосудосуживающего препарата, если нет противопоказаний к его применению. Для устранения блокады кальциевых каналов может быть назначено внутривенное (в/в) введение кальция глюконата. Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками, эффективность гемодиализа маловероятна.