Без кейворда

Торговое название препарата: Зитрокс 250, 500/зитрокс-200 (Zithrox 250; 500/Zithrox-200)

Найти где купить Действующие вещества: Azithromycin

Фармакотерапевтическая группа: Антибиотик (группа макролидов)., Антибиотик (группа макролидов).

Форма выпуска:

Таблетки дозировкой 250 мг: По 6 таблеток в стрипах из алюминиевой фольги; по 1 стрипу вместе с инструкцией по применению в картонной пачке. Таблетки дозировкой 500 мг: По 3 таблетки в стрипах из алюминиевой фольги; по 1 стрипу вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Лекарственная форма:

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой 250 мг N6 (1x6), 500 мг N3 (1x3) (стрипы). Суспензия для приёма внутрь 200 мг/5 мл 15 мл (флаконы)

Состав:

Одна таблетка содержит: Активное вещество: Азитромицина дигидрат 262,02 мг / 524,4 мг эквивалентный азитромицину 250,0 мг / 500,0 мг Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, прежелатинизированный крахмал, кросповидон, полисорбат 80, кремния диоксид, микрокристаллическая целлюлоза, натрия лаурилсульфат, тальк очищенный, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлаза, титана диоксид (Е 171)

Фармакологические свойства:

Азитромицин подавляет синтез белка в микробной ткани, связываясь с 50S-субъединицей рибосом. Азитромицин обладает широким спектром антибактериального действия. Активен в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов: Streptococcus spp. (групп А, В, С, G), Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительный), Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (метициллинчувствительный); грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida; некоторых анаэробных микроорганизмов: Prevotella spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Porphyriomonas spp.; а также Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi. Микроорганизмы, способные развить устойчивость к азитромицину: грамположительные аэробы (Streptococcus pneumoniae (пенициллинустойчивый)). Изначально устойчивые микроорганизмы: грамположительные аэробы (Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (метициллинустойчивые стафилококки проявляют очень высокую степень устойчивости к макролидам), грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину); анаэробы (Bacteroides fragilis).

Фармакокинетика:

Всасывание Азитромицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После однократного приема внутрь в дозе 500 мг значение максимальной концентрации (Сmax) азитромицина в плазме крови достигается через 2,5-2,96 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 54%, кажущийся объем распределения - 31,1 л/кг, величина связывания с белками обратно пропорциональна концентрации в крови и составляет 7-50%. Распределение Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности, в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения (Т½) обусловлены низким связыванием азитромицина с белками крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким значением рН окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объем распределения и высокий клиренс в плазме крови. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью тяжести воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволяет разработать короткие (3-х дневные и 5-и дневные) курсы лечения. Выведение Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в два этапа: период полувыведения составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч – в интервале от 24 до 78 ч, что позволяет принимать препарат 1 раз в сутки. Азитромицин не метаболизируется в организме больного; не подавляет изоэнзимы системы цитохрома Р450. Из организма больного выводится преимущественно кишечником и частично почками (

20%). Прием пищи изменяет фармакокинетику азитромицина (в зависимости от лекарственной формы), при приеме таблеток вместе с пищей увеличивается значение максимальной концентрации (Cmax) на 31%, не изменяется величина площади под фармакокинетической кривой «концентрация – время» (AUC). При приеме азитромицина женщинами увеличивается значение максимальной концентрации в плазме, но данные изменения незначительны и не требуют коррекции дозы. У пожилых пациентов (старше 65 лет) объем распределения несколько выше (на 30%) по сравнению с пациентами, возраст которых менее 45 лет, что клинически не значимо и не требует изменения дозировки. Для пациентов с умеренными нарушениями функции почек (клиренс креатинина (КК) > 40 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

Показания к применению:

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями: - инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, средний отит); - инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в т.ч. вызванная атипичными возбудителями); - инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, угри обыкновенные средней степени тяжести); - инфекции урогенитального тракта (уретрит и/или цервицит); - болезнь Лайма (борелиоз), для лечения начальной стадии (erethema migrans).

Способ применения:

Внутрь, не измельчая таблетку и не разжевывая, 1 раз в сутки, за 1 час до еды или через 2 часа после еды. Взрослым при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей – 500 мг один раз в день в течение 3 дней (курсовая доза – 1,5 г). При инфекциях, передаваемых половым путем – неосложнённый уретрит / цервицит – 1 г однократно; осложнённый, длительно протекающий уретрит / цервицит, вызванный Chlamydia trachomatis – по 1 г три раза с интервалом в 7 дней (1-7-14). Курсовая доза 3 г. При болезни Лайма - для лечения I стадии (erythema migrans) - 1 г в первый день и 500 мг ежедневно один раз в день с 2 по 5 день (курсовая доза - 3 г). Детям от 6 месяцев до 6 лет назначают препарат только в виде суспензии. Детям назначают из расчета 10 мг/кг 1 раз в сутки в течение 3 дней или в первый день - 10 мг/кг, затем 4 дня - по 5-10 мг/кг/сут. в течение 3 дней (курсовая доза - 30 мг/кг). При лечении начальной стадии болезни Лайма (erythema migrans) у детей доза - 20 мг/кг в первый день и по 10 мг/кг с 2 по 5 день.

Побочные действия:

Определение частоты побочных реакций: часто (> 1/100 и 1/1000 и 1/10 000 и Интермедианты Интермедианты